湖南大学谭蔚泓教授J. Am. Chem. Soc.: 超分子组装的圆形二阶适体用于增强功能蛋白质的传递

【引言】

适体，也被称为化学抗体，是一类可以高度靶向生物大分子和细胞的寡聚核苷酸。适体凭借其卓越的分子识别性质在生物医用领域有着广泛的应用，比如，与化学药物连接而实现靶向癌症治疗。然而，适体-药物偶联物的实际应用要求定制合成适体偶联物。这些偶联物不仅受到基础合成的限制，同时也有可能影响到适体的靶向能力。因此，新型的化学方法来调整适体结构，提高适体的稳定性和识别能力是急需的。

【成果简介】

近日，湖南大学的谭蔚泓教授团队设计了一种β-环糊精修饰的圆形二阶适体(cb-apt-βCD)，其可以通过主客体化学的超分子作用来实现靶向分子内治疗。这种超分子组装体和单一的适体相比，具有较高的血清稳定性和增强的细胞内传递效率。聚集体cb-apt-βCD可以靶向向细胞传递绿色荧光蛋白，传递效率高达80%。这种将βCD连接到cb-apt，并且通过超分子化学来调节cb-apt-βCD的策略，为后续扩展和丰富适体的功能提供了一个平台。该成果以题为"Supramolecularly Engineered Circular Bivalent Aptamer for Enhanced Functional Protein Delivery"发表在J. Am. Chem. Soc.上。

【图文导读】

图1. βCD修饰的单分子适体的合成及表征

(a).通过点击反应合成βCD修饰的单分子适体

(b).RP-HPLC追踪氨基，DBCO和βCD修饰的sgc8适体

(c).cb-apt-βCD的PAGE分析

图2. GFP-AdA的结构和光谱性质

(a).GFP-AdA的化学结构

(b).GFP-AdA, GFP-AdA和TMR-apt, GFP-AdA和TMR-cb-apt-βCD在PBS中的荧光光谱

(c).0-1.5 μM TMR-apt-βCD滴定到GFP-AdA中的荧光光谱

图3. Cb-apt-βCD调节的增强GFP细胞传递

(a).GFP-AdA与cb-apt-βCD的配合物以及单分子apt-βCD的细胞成像图

(b).PBS, GFP-AdA, 单分子适体/ GFP-AdA和 cb-apt/GFP-AdA处理后的细胞的流式细胞仪数据

图4. 不同apt-βCD-皂草素配合物处理过的细胞的存活率

【小结】

在这个工作中，作者设计了一种β-环糊精修饰的圆形二阶适体(cb-apt-βCD)，其可以通过主客体化学的超分子作用来实现靶向分子内治疗。这种超分子组装体和单一的适体相比，具有较高的血清稳定性和增强的细胞内传递效率。聚集体cb-apt-βCD可以靶向向细胞传递绿色荧光蛋白，传递效率高达80%。这种将βCD连接到cb-apt，并且通过超分子化学来调节cb-apt-βCD的策略，为后续扩展和丰富适体的功能提供了一个平台。

文献链接：Supramolecularly Engineered Circular Bivalent Aptamer for Enhanced Functional Protein Delivery (J. Am. Chem. Soc., 2018, DOI: 10. 1021/jacs.8b03442)

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